- Типичные нейролептики
- -Как они работают?
- Мезокортикальный путь
- Мезолимбический путь
- Нигростриатальный путь
- Тубероинфундибулярный маршрут
- -Типы типичных нейролептиков
- Флуфеназин
- трифтороперазин
- Mesoridazine
- Аминазин
- Thioridazine
- Галоперидол
- Thiothixene
- молиндона
- Loxapine
- Атипичные нейролептики
- -Как они работают?
- -Типы атипичных нейролептиков
- клозапин
- Рисперидон
- оланзапин
- кветиапина
- Ссылки
Эти препараты для шизофрении , используемых в основном для лечения являются антипсихотическими или нейролептиками. Как и все психотропные препараты, антипсихотические препараты при приеме внутрь вызывают определенные изменения в мозге.
В частности, они, как правило, действуют на дофамин, серотонин и гистамин. Основная химическая активность антипсихотиков заключается в блокировании рецепторов различных нейротрансмиттеров. Таким образом они снижают уровень возбуждения мозга.
Этот фактор объясняет эффективность этих препаратов в уменьшении типичных симптомов психоза, таких как бред и галлюцинации. Уменьшение количества активных нейротрансмиттеров в головном мозге снижает количество положительных симптомов.
Однако не все типы нейролептиков обладают одинаковыми характеристиками или одинаковым действием на мозг. В частности, сегодня мы находим два основных типа нейролептиков: типичные антипсихотические средства и атипичные нейролептики.
Типичные нейролептики
Типичные нейролептики, также известные как нейролептики первого поколения или обычные нейролептики, представляют собой класс нейролептических препаратов, которые были разработаны в середине прошлого века.
Они были разработаны для лечения психозов, особенно шизофрении, хотя они также могут быть подходящими лекарствами для вмешательства в маниакальные эпизоды, возбуждение или другие типы эмоциональных расстройств.
Среди классических нейролептиков можно выделить два типа препаратов: нейролептики с низкой активностью и нейролептики с высоким потенциалом.
В первую группу входят хлорпромазин, прометазин, тиидазин и милдомепромазин. Второй включает флуфеназин, галоперидол, трифлуоперазин и пимозид.
-Как они работают?
Механизм действия этих препаратов основан на четырех различных путях: мезокортикальном пути, мезолимбическом пути, нигростриатальном пути и тубероинфундибулярном пути.
Мезокортикальный путь
Мезокортикальный путь связан с нейрокогнитивными симптомами и нарушениями модуляции эмоций и аффективности. Классические нейролептики блокируют этот путь, поэтому их использование может вызвать такие негативные эффекты, как апатия, аффективное уплощение или нейрокогнитивные нарушения.
Мезолимбический путь
Мезолимбический путь участвует в патофизиологии положительных симптомов (бреда и галлюцинаций) шизофрении.
Классические нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы, что позволяет уменьшить избыток этого вещества в головном мозге и уменьшить психотические симптомы.
Нигростриатальный путь
Классические нейролептики блокируют дофаминовые (D2) рецепторы в нигростриатном пути. Этот фактор тесно связан с повышенным риском возникновения экстрапирамидных симптомов, таких как жесткость мышц, нарушение равновесия или потеря контроля над движениями.
Тубероинфундибулярный маршрут
Дофамин действует как фактор ингибирования пролактина. Таким образом, блокирование рецепторов D2 типичными антипсихотическими средствами способствует их высвобождению в гипофизе.
-Типы типичных нейролептиков
Из-за побочных эффектов классических нейролептиков и того, что они служат только для лечения положительных симптомов шизофрении (а не отрицательных), использование этих препаратов явно превосходит атипичные антипсихотики.
Однако эти препараты используются до сих пор. Фактически, на рынке доступно восемь различных типов классических антипсихотических препаратов. Эти:
Флуфеназин
Химическая структура флуфеназина. Источник: Вакцинационист.
Флуфеназин - антипсихотический препарат, который выпускается в виде таблеток или жидкости для приема внутрь. Обычно его принимают два-три раза в день.
Сегодня это лекарство мало используется из-за его побочных эффектов. К основным из них относятся: расстройство желудка, сонливость, слабость или усталость, беспокойство, бессонница, кошмары, сухость во рту, чувствительность кожи к солнцу и нарушение аппетита.
трифтороперазин
Химическая структура трифтороперазина. Источник: Харбин
Это лекарство выпускается в форме таблеток и обычно принимается один или два раза в день. Он используется в первую очередь для лечения симптомов шизофрении и иногда для устранения эпизодов тревоги.
Побочные эффекты этого препарата также многочисленны. Его потребление может вызвать сонливость, головокружение, помутнение зрения, сухость во рту, заложенность носа, тошноту, затруднения при мочеиспускании, запоры, изменения аппетита, проблемы со сном, головные боли, слабость или крайнюю усталость, среди прочего.
Mesoridazine
Химическая структура мезоридазина. Источник: Вакцинационист.
Мезоридазин используется для лечения шизофрении, возбуждения, беспокойства, напряжения, гиперактивности и отсутствия сотрудничества. Его можно употреблять как в таблетках, так и в жидком виде.
Жидкий концентрат перед употреблением необходимо разбавить. Аналогичным образом, из-за расстройства желудка, вызванного приемом препарата, обычно рекомендуется принимать его с пищей или молоком.
Его потребление может вызвать сонливость, рвоту, диарею, запор, головную боль, увеличение веса и возбуждение.
Аминазин
Химическая структура хлорпромазина. Источник: Вакцинационист.
Это классический антипсихотический препарат с низкой активностью, который в прошлом веке был одним из наиболее широко используемых лекарств для лечения симптомов шизофрении.
В настоящее время его потребление намного ниже из-за его побочных эффектов и низкой эффективности, которую он представляет для устранения негативных симптомов заболевания.
Тем не менее, многие люди с шизофренией все еще лечатся хлорпромазином.
Thioridazine
Химическая структура тиоридазина. Источник: Вакцинационист.
Это еще один антипсихотический препарат с низкой активностью. В течение многих лет он использовался для лечения положительных симптомов шизофрении.
Однако этот препарат может вызвать серьезную нерегулярность сердцебиения. Факт, который может даже стать причиной внезапной смерти.
По этой причине сегодня его использование в качестве антипсихотического препарата не рекомендуется, поскольку существуют другие эффективные препараты, которые представляют меньше факторов риска.
Галоперидол
Химическая структура галоперидола. Источник: Fvasconcellos 19:33, 12 июля 2007 г. (UTC)
Галоперидол - это самый известный классический антипсихотический препарат, который наиболее широко используется для лечения шизофрении. Фактически, до появления атипичных антипсихотиков галоперидол был основным лекарством для лечения психотических расстройств.
Его можно принимать как в таблетках, так и в виде инъекций, и он снижает ненормальное возбуждение в головном мозге. Помимо шизофрении, он также используется для лечения серьезных поведенческих проблем, таких как агрессивное и взрывное поведение или гиперактивность.
Это один из самых мощных нейролептиков, но его употребление может вызвать побочные эффекты, такие как помутнение зрения, потеря аппетита, запоры, изжога, отсутствие выражения на лице, неконтролируемые движения глаз, изменения настроения или снижение сексуальной способности.
Thiothixene
Химическая структура тиотиксена. Источник: Вакцинационист.
Тиотиксен выпускается в форме капсул. Он используется для лечения симптомов шизофрении, но, в отличие от других лекарств, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его использование для лечения поведенческих проблем.
Аналогичным образом, этот препарат не рекомендуется для лечения людей с синдромами деменции, поскольку он увеличивает вероятность смерти.
молиндона
Химическая структура молиндона. Источник: Fvasconcellos 16:43, 4 ноября 2007 г. (UTC)
Этот препарат имеет большое сходство с тиотиксеном. Он используется для лечения симптомов шизофрении, но не рекомендуется при поведенческих расстройствах и синдромах деменции.
Точно так же использование молиндона сегодня заметно ограничено из-за его побочных эффектов.
Наиболее важными являются сонливость, повышенное слюноотделение, затрудненное мочеиспускание, отсутствие выражения лица, депрессия, изменения менструального цикла и сексуального желания, а также снижение способности ходить.
Loxapine
Химическая структура локсапина. Источник: Fuse809 в английской Википедии
Наконец, локсапин - это типичный антипсихотический препарат, который ранее использовался для лечения положительных симптомов шизофрении.
Однако длинный список побочных эффектов, вызванных его употреблением, и неэффективность лечения негативных симптомов заболевания означают, что этот препарат сегодня практически не используется.
Атипичные нейролептики
Атипичные нейролептики или антипсихотики нового поколения - это антипсихотические препараты, которые имеют определенные отличия от типичных. Эти различия делают их лучшими терапевтическими вариантами для лечения шизофрении.
-Как они работают?
Атипичные нейролептики, в отличие от типичных антипсихотиков, специфически ингибируют рецепторы D2. Таким образом, у них меньше шансов вызвать экстрапирамидные симптомы.
Преимущество атипичных нейролептиков заключается в том, что они не вызывают увеличения секреции пролактина, что характерно для приема обычных нейролептиков.
Атипичные нейролептики, в отличие от типичных нейролептиков, также блокируют рецепторы серотонина. По этой причине они более эффективны в борьбе с негативными симптомами шизофрении.
Было показано, что новые нейролептики могут быть эффективными у пациентов, которые неправильно реагируют на лечение обычными нейролептиками.
По этой причине сегодня чаще всего используются эти препараты. Как для устранения симптомов шизофрении (положительных и отрицательных), так и для лечения эпизодов тревоги, возбуждения или гиперактивности.
-Типы атипичных нейролептиков
Эффективность этих препаратов в лечении обоих типов симптомов шизофрении привела к явному предпочтению атипичных нейролептиков перед классическими антипсихотиками.
Точно так же снижение экстрапирамидных эффектов, одного из основных недостатков антипсихотических средств, также способствовало повышению научного интереса к этим препаратам.
В этом смысле исследования атипичных нейролептиков стремительно развиваются, эти препараты используются все чаще и сегодня они жизненно важны для лечения шизофрении.
В настоящее время существует пять основных типов атипичных антипсихотических средств, которые используются очень часто. Эти:
клозапин
Химическая структура клозапина. Источник: Fuse809
Клозапин был первым разработанным атипичным антипсихотическим препаратом. Фактически, его дизайн выявил эффективность механизма действия и эффектов этого типа лекарств, что выявило интерес к этим новым антипсихотикам.
Он был создан в конце 1950-х годов, и его основными характеристиками были: низкий уровень экстрапирамидных неврологических побочных эффектов и большая эффективность по сравнению с типичными антипсихотическими средствами при лечении шизофрении.
Однако клозапин также имеет серьезные побочные эффекты. Его употребление может вызвать сильную седацию, увеличение веса, снижение артериального давления и повышение уровня триглицеридов в крови.
Таким образом, клозапин в настоящее время является препаратом второго варианта из-за его токсичности и побочных эффектов, которые он вызывает.
Его основные показания заключаются в лечении пациентов с шизофренией, которые не реагируют на другие атипичные нейролептики, и лиц с шизофренией, у которых наблюдаются тяжелые экстрапирамидные симптомы.
Помимо шизофрении, его также можно использовать для лечения бредовых расстройств, тяжелых маниакальных и депрессивных эпизодов, а также таких заболеваний, как деменция с тельцами Паркинсона и Леви, которые проявляются бредом или галлюцинациями.
Рисперидон
Таблетки Рисперидал, основной компонент Рисперидон. Источник: размещен
Рисперидон - еще один из наиболее часто используемых атипичных нейролептиков. Он продается как риспердал и часто используется для лечения шизофрении.
Аналогичным образом, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) также разрешило его использование для лечения биполярного расстройства, аутистических расстройств, панических атак, обсессивно-компульсивного расстройства, синдрома Туретта и тяжелой депрессии.
Однако его потребление может вызвать побочные эффекты, такие как увеличение веса, дискинезия, акатизия, недостаток энергии, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция, беспокойство или бессонница.
оланзапин
Зипрекса (оланзапин) в таблетках. Источник: Вулкано, Уве Х. Фризе, Бремерхафен
Оланзапин - это препарат, широко применяемый для лечения шизофрении, биполярного расстройства и тяжелых депрессивных эпизодов.
По структуре он очень похож на клозапин, хотя имеет большее сродство к серотониновым рецепторам, чем к дофаминовым рецепторам.
Аналогично, в отличие от большинства нейролептиков, оланзапин имеет более высокое сродство к гистаминовым и мускариновым рецепторам.
Он считается одним из самых эффективных антипсихотических препаратов, хотя его потребление также вызывает побочные эффекты, такие как увеличение веса, импотенция или бессонница.
кветиапина
Химическая структура вуэтиапина. Источник: Харбин
Наконец, кветиапин - атипичный нейролептик, который продается под названием Сероквель. Он используется для лечения шизофрении и биполярных расстройств.
Он очень эффективен при лечении этих заболеваний, поэтому был признан одним из препаратов первого выбора. Точно так же он имеет то преимущество, что вызывает ограниченный спектр побочных эффектов.
Ссылки
- Gutierrez Suela F. "Современное лечение шизофрении антипсихотическими средствами" Farm Hosp 1998; 22: 207-12.
- Атипичные антиспихотические средства. Преимущества перед обычными? " Андалузский терапевтический бюллетень. 2002. т. 18, № 4: 12-15.
- Альберди Дж., Кастро С., Васкес К. "Клинические рекомендации 2005. Шизофрения" Fisterra.com Раннее лечение шизофрении в руководствах GEOPT (группа экспертов по оптимизации лечения шизофрении).
- Бернардо М. и др. «Испанский консенсус по электросудорожной терапии ЭСТ». Документ Испанского общества психиатрии. Пересмотрено 2-7-1999.
- Либерман Р.П. и соавт. «Шизофрения и другие психотические расстройства. Самооценка PSA-R и обновление в психиатрии». 2000. С. 12–69.
- Сан-Эметерио М., Аймерих М., Фаус Г. и др. «Руководство по клинической практике по уходу за больным шизофренией» GPC 01/2003. Октябрь 2003 г.
- Майорал Ф. «Раннее вмешательство при шизофрении» В «Руководстве GEOPTE 2005» Группа GEOPTE. Стр. 189-216.