ЦИТАЛОПРАМ: СВОЙСТВА, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ПОКАЗАНИЯ - ARTE - 2025

Циталопрам является известным антидепрессантом , который является частью селективного ингибитора лекарственных средства ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI). Это одно из веществ, наиболее часто используемых для лечения проблем, связанных с настроением и депрессией.

Циталопрам продается под такими торговыми марками, как Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus или Cipramil. Таким образом, все эти лекарства относятся к одному и тому же действующему веществу - циталопраму.

Циталопрам - это лекарство, предназначенное для лечения депрессии и предотвращения рецидивов, лечения панического расстройства с агорафобией или без нее и лечения обсессивно-компульсивного расстройства.

Сегодня этот препарат имеет достаточно доказательств, чтобы быть классифицированным как хорошо переносимый и эффективный антидепрессант. По этой причине это одно из наиболее широко используемых лекарств от депрессии.

В этой статье рассматриваются характеристики циталопрама. Объясняются его фармакокинетические свойства и механизм действия, а также постулируются возможные побочные реакции, меры предосторожности и показания к применению этого препарата.

Характеристики и механизм действия

Циталопрам - это антидепрессант, который принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Таким образом, он состоит из психотропного препарата, который действует непосредственно на рецепторы нейротрансмиттера серотонина.

Серотонин - это очень важное мозговое вещество, которое выполняет большое количество функций. Среди них выделяется регулирование настроения человека.

Таким образом, чем больше серотонина в головном мозге, тем выше настроение человека. Напротив, низкие уровни этого вещества в головном мозге часто связаны с депрессивными эпизодами и депрессивным настроением.

В этом смысле циталопрам - это лекарство, которое действует непосредственно на мозг, подавляя обратный захват серотонина. Подавляя его обратный захват, количество этого вещества увеличивается в мозгу и настроение улучшается.

Научно одобренными применениями циталопрама являются: симптомы депрессии, социальной тревожности, панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, болезни Хантингтона и предменструального дисморфического расстройства.

Однако на практике циталопрам также часто используется для лечения: проблемы с тревогой, онихофагия, синдром дефицита внимания и гиперактивности, расстройства пищевого поведения, алкоголизм и различные типы социальной фобии.

Показания и дозировка

Лечение циталопрамом должно быть назначено врачом, который должен определить целесообразность препарата и вводимые дозы.

По этой причине перед началом лечения циталопрамом необходимо точно соблюдать инструкцию по применению препарата, указанную получившим его врачом.

С другой стороны, продолжительность лечения циталопрамом и прогрессивный период уменьшения дозы препарата должен определять медицинский работник. Важно не прекращать лечение внезапно и не принимать дозы, отличные от предписанных.

Несмотря на то, что дозы и продолжительность лечения являются процедурами, которые должен выполнить врач, циталопрам представляет собой ряд основных показаний, которые могут служить справочным материалом для пользователей, но не рекомендацией для последующего наблюдения. Эти:

1- Депрессия

Депрессия - основное психическое расстройство, при котором показано применение циталопрама. Обычная доза для лечения депрессии у взрослых составляет 20 миллиграммов в день.

При необходимости врач может принять решение о постепенном увеличении указанной дозы до максимум 40 миллиграммов в день.

2- Паническое расстройство

Паническое расстройство - еще одно расстройство, при котором показано применение циталопрама. В этом случае общие дозы приема ниже, оценивая начальное количество в 10 миллиграммов в день.

Через неделю лечения врач может увеличить дозу до 20-30 миллиграммов в день. Только в особых случаях прием циталопрама для лечения панических расстройств достигает максимальной дозы 40 миллиграммов в сутки.

3-обсессивно-компульсивное расстройство

Дозы циталопрама, указанные для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, такие же, как и при депрессии. Начальная доза обычно составляет 20 миллиграммов в день, которую можно увеличить максимум до 40 миллиграммов в день.

Другое применение циталопрама

К разрешенным видам применения циталопрама относятся: лечение симптомов депрессии, социального тревожного расстройства, панического расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, болезни Хантингтона и предменструального дисморфического расстройства.

Однако, несмотря на отсутствие научных данных о его эффективности, циталопрам также используется для лечения онихофагии, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, дисморфофобии, расстройств пищевого поведения и алкоголизма.

В этом смысле некоторые патологии, по-видимому, имеют особую связь с циталопрамом, и этот факт делает влияние этого препарата на лечение этих заболеваний причиной для изучения сегодня. Наиболее важные из них:

1- болезнь Альцгеймера

Исследование, проведенное в 2014 году, показало, что введенный мышам циталопрам в значительной степени (78%) остановил рост бета-амилоидных бляшек, которые вызывают гибель нейронов, типичную для болезни Альцгеймера.

То же исследование, проведенное на выборке из 23 человек, показало, что циталопрам снижает выработку бета-амилоидного белка на 37%, поэтому предполагается, что этот препарат может быть полезным при лечении болезни Альцгеймера.

2- Диабетическая невропатия

Несмотря на отсутствие клинических данных, циталопрам широко используется и дает эффективные результаты для уменьшения симптомов диабетической невропатии и преждевременной эякуляции.

3- Профилактика мигрени

Хотя циталопрам менее эффективен, чем амитриптилин в предотвращении мигрени, комбинация обоих препаратов, по-видимому, дает лучшие результаты, чем использование одного лекарства.

4- Аутизм

Многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, проведенное в 2009 году, было сосредоточено на изучении эффектов циталопрама при лечении аутизма. Результаты не показали никакой пользы и показали некоторые побочные эффекты, поэтому использование циталопрама при лечении аутизма находится под вопросом.

Фармакокинетические свойства

Циталопрам - это хорошо изученный и проверенный препарат. По этой причине на сегодняшний день имеются достоверные данные о его фармакокинетических свойствах.

Исследования препарата позволили определить процессы абсорбции, метаболизма и выведения циталопрама.

1- Избирательность

Циталопрам считается наиболее селективным ингибитором обратного захвата серотонина, доступным сегодня. Многочисленные исследования in vitro подтвердили, что действие препарата на уровне мозга направлено исключительно на ингибирование обратного захвата серотонина.

В этом смысле, в отличие от других препаратов СИОЗС, циталопрам минимально подавляет обратный захват других веществ, таких как адреналин или дофамин.

В частности, данные показывают, что его постоянная скорость ингибирования поглощения серотонина более чем в 3000 раз ниже, чем скорость поглощения норэпинефрина.

Таким образом, циталопрам показывает значительно большую эффективность, чем другие препараты, такие как парксотин, сертралин или флуоксетин, в ингибировании этого вещества.

Однако, несмотря на то, что он является наиболее селективным препаратом, то есть он более конкретно действует в механизмах мозга, на которые он должен действовать, циталопрам не является самым сильным антидепрессантом.

Пароксетин, например, несмотря на то, что действует менее избирательно и, следовательно, влияет на другие мозговые механизмы, не участвующие в депрессии, было показано, что он более эффективен в ингибировании обратного захвата серотонина, поскольку он эффекты более интенсивные.

2- Поглощение

Циталопрам - препарат, который легко всасывается. Его абсорбция не зависит от приема пищи, и его биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Самые высокие уровни этого вещества в плазме наблюдаются между двумя и четырьмя часами после его приема.

Циталопрам широко распространен в различных периферических тканях и имеет связывание с белками плазмы на 80%. Это означает, что у него минимальная вероятность участия во взаимодействиях с другими лекарственными средствами, которые происходят вторично по отношению к замещению белка, связывающего лекарство.

В клинически значимых дозах циталопрам имеет линейную фармакокинетику. То есть он представляет собой линейную корреляцию между дозой и стабильной концентрацией лекарственного средства и его метаболитов.

При всем этом циталопрам сегодня считается одним из антидепрессантов с наилучшей абсорбцией в организме человека. На процесс поглощения и распределения не влияют другие переменные, поэтому его влияние обычно бывает прямым.

3- Метаболизм

При приеме внутрь циталопрама лекарственные вещества попадают в кровь, пока не достигнут печени, где лекарство метаболизируется.

Печень метаболизирует циталопрам через две стадии N-деметилирования до диметилциталопрама (DCT) через CYP2C19 и до дидметилциталопрама (DDCT) через CYP2D6.

Окисление происходит под действием моноаминоксидазы А и В и альдегидоксидазы с образованием производного пропионовой кислоты и оксид-N-циталопрама.

При стабильных концентрациях количество метаболитов относительно циталопрама составляет от 30 до 50% для DCT и от 5 до 10% для DDCT.

4- Устранение

Циталопрам проявляет двухфазное выведение. Фаза распределения в организме длится около 10 часов, а период полувыведения препарата составляет от 30 до 35 часов.

Таким образом, циталопрам - это препарат, который долго сохраняется в организме, поэтому его можно вводить только один раз в день. До 23% препарата выводится с мочой.

5- Возрастные фармакокинетические эффекты

Исследования, в которых изучались как однократные, так и многократные дозы циталопрама у субъектов старше 65 лет, показывают, что концентрация дозы препарата увеличивается на 23–30% по сравнению с более молодыми людьми.

По этой причине пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать меньшие начальные дозы циталопрама, поскольку он оказывает более сильное воздействие на их организм.

6- Печеночная дисфункция и фармакокинетические эффекты

У пациентов с нарушением функции печени пероральный клиренс циталопрама снижается на 37%. Таким образом, препарат может представлять больший риск для этой популяции, поэтому пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется введение низких и контролируемых доз.

7- Почечная дисфункция и фармакокинетические эффекты

У людей с легкой или умеренной почечной недостаточностью клиренс циталопрама снижается на 17%. У этих субъектов коррекции дозы не требуется, но может возникнуть необходимость уменьшить количество лекарства у людей с хронической или тяжелой почечной дисфункцией.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, прием циталопрама может вызывать различные побочные эффекты. Обычно они имеют слабую или умеренную интенсивность, однако важно уведомлять врача, когда какой-либо из эффектов является интенсивным или не исчезает.

Основными побочными эффектами, которые может вызвать прием циталопрама, являются:

1. Тошнота и рвота
2. Диарея и запор
3. Боль в животе или изжога
4. Снижение аппетита и похудание.
5. Частые позывы к мочеиспусканию.
6. Чрезмерная усталость.
7. Общая слабость
8. Неконтролируемая дрожь в какой-то области тела.
9. Боль в мышцах или суставах.
10. Сухость во рту
11. Изменения или снижение сексуального желания и способностей.
12. Обильные и чрезмерные менструальные периоды.
13. Боли в груди
14. Одышка.
15. Головокружение и дурноту
16. Учащение пульса.
17. Слуховые или зрительные галлюцинации.
18. Высокая температура.
19. Чрезмерное потоотделение
20. Спутанность сознания.
21. Потеря сознания или координации.
22. онемение мышц или судорожные сокращения.
23. Крапивница, волдыри или сыпь
24. Затрудненное дыхание или глотание.
25. Отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук или ног.
26. Необычное кровотечение или синяк.
27. Головная боль и проблемы с концентрацией или памятью.

Ссылки

1. Атмака М, Кулоглу М, Тезка Э, Семерсиоз А (2002). Эффективность циталопрама при лечении преждевременной эякуляции: плацебо-контролируемое исследование. Внутренний. J. Impot. 14 (6): 502–5.

1. ЦиталопрамМедлайн, Национальная медицинская библиотека США.

1. Келлер МБ (декабрь 2000 г.). «Циталопрамовая терапия депрессии: обзор 10-летнего европейского опыта и данных клинических испытаний в США». J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). «Передозировка циталопрамом - обзор случаев лечения в больницах Швеции». Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237–40.

1. Позвонил в HP (2003). Фармакология. Эдинбург: Черчилль Ливингстон. п. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. Тиихонен, Дж; Ryynänen, OP; Кауханен, Дж; Хакола, HP; Саласпуро, М. (январь 1996 г.). «Циталопрам в лечении алкоголизма: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27–9.