СУКЦИНИЛХОЛИН: СОСТАВ, ДЕЙСТВИЕ И ДЛЯ ЧЕГО ОН НУЖЕН - ХИМИЯ - 2025

Сукцинилхолин или суксаметония хлорид представляет собой органическое соединение, в частности , четвертичный амин , имеющий фармакологическую активность. Это твердое вещество с молекулярной формулой C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺² . Поскольку он имеет двухвалентный положительный заряд, он образует органические соли с анионами хлорида, бромида или йодида.

Сукцинилхолин - это лекарство, которое связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина на постсинаптической мембране нервно-мышечного соединения или концевой пластинки, вызывая его деполяризацию, блокировку и расслабление вялых мышц. Это связано с большим структурным сходством между ним и ацетилхолином.

Химическая структура

На верхнем изображении показана структура сукцинилхолина. Положительные заряды расположены на двух атомах азота и, следовательно, окружены ионами Cl ^{- за} счет электростатических взаимодействий.

Его структура очень гибкая из-за множества пространственных возможностей, которые имеют вращение всех его простых звеньев. Точно так же он представляет собой плоскость симметрии; его правая сторона - отражение левой.

Структурно сукцинилхолин можно рассматривать как объединение двух молекул ацетилхолина. Это можно проверить, сравнив каждую из его сторон с указанным составом.

Механизм действия (суксаметоний)

Ацетилхолин вызывает деполяризацию концевой пластинки, которая может перемещаться к соседним мышечным клеткам, позволяя Na ⁺ проникать в них и достигать порогового мембранного потенциала.

Это приводит к выработке потенциалов действия в клетках скелетных мышц, которые инициируют их сокращение.

Взаимодействие ацетилхолина с его рецепторами непродолжительно, поскольку он быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой.

С другой стороны, сукцинилхолин менее восприимчив к действию указанного фермента, поэтому он остается связанным с никотиновым рецептором ацетилхолина в течение более длительного времени, чем это, вызывая удлинение деполяризации.

Этот факт изначально вызывает асинхронное сокращение группы волокон скелетных мышц, известное как фасцикуляция. Это непродолжительное явление, наблюдающееся в основном в грудной клетке и брюшной полости.

Впоследствии нервно-мышечное соединение или замыкающая пластинка блокируются с последующей инактивацией Na ⁺ -каналов и, в конечном итоге, неспособностью сокращать клетки скелетных мышц.

Никотиновый рецептор

Никотиновый ацетилхолиновый рецептор постсинаптической мембраны нервно-мышечного соединения состоит из пяти субъединиц: 2α ₁ , 1β ₁ , 1δ, 1ε.

Сукцинилхолин взаимодействует только с этим рецептором и не связывается с рецепторами ацетилхолина на ганглиозных клетках (α ₃ , β ₄ ) и пресинаптических нервных окончаниях (α ₃ , β ₂ ).

Рецепторы ацетилхолина на постсинаптическом окончании нервно-мышечного соединения выполняют двойную функцию, поскольку они служат в качестве каналов Na ⁺ .

Когда ацетилхолин связывается с α-субъединицами, происходят конформационные изменения, которые вызывают открытие канала, который позволяет входить Na ⁺ и выходить из K ⁺ .

Некоторые действия сукцинилхолина приписываются возможному взаимодействию с центральной нервной системой, что объясняется его невзаимодействием с рецепторами ацетилхолина, присутствующими в центральной нервной системе.

Сердечно-сосудистые эффекты сукцинилхолина не связаны с ганглиозной блокадой. Вероятно, это связано с последовательной стимуляцией блуждающих ганглиев, проявляющейся брадикардией, и стимуляцией симпатических ганглиев, выражающейся гипертензией и тахикардией.

Вялый паралич скелетных мышц начинается через 30-60 секунд после инъекции сукцинилхолина, достигая максимальной активности через 1-2 минуты и длится 5 минут.

Для чего это?

- Он действует как дополнение к анестетикам при многочисленных хирургических операциях. Возможно, наиболее распространенным применением сукцинилхолина является эндотрахеальная интубация, что позволяет обеспечить адекватную вентиляцию пациента во время хирургической процедуры.

- Нервно-мышечные блокаторы действуют как вспомогательные средства при хирургической анестезии, вызывая расслабление скелетных мышц, особенно брюшной стенки, облегчая хирургическое вмешательство.

- Расслабление мышц ценно при ортопедических процедурах, исправлении вывихов и переломов. Кроме того, его использовали для облегчения ларингоскопии, бронхоскопии и эзофагоскопии в сочетании с общим наркозом.

- Он использовался для облегчения проявлений у психиатрических пациентов, подвергшихся электроконвульсии, а также при лечении пациентов со стойкими припадками, связанными с токсическими лекарственными реакциями.

- Среди хирургических вмешательств, при которых использовался сукцинилхолин, выделяются операции на открытом сердце и внутриглазные операции, при которых препарат вводят за 6 минут до разреза глаза.

Особые случаи

- В группу пациентов с устойчивостью к действию сукцинилхолина входят пациенты с гиперлипидемией, ожирением, диабетом, псориазом, бронхиальной астмой и алкоголизмом.

- Точно так же пациенты с миастенией, состоянием, при котором в нервно-мышечных соединениях наблюдается разрушение постсинаптических рецепторов ацетилхолина, нуждаются в более высоких дозах сукцинилхолина для проявления его терапевтического действия.

Побочные эффекты

- Послеоперационная боль возникает регулярно в мышцах шеи, плеч, боков и спины.

- Следует избегать использования сукцинилхолина у пациентов с тяжелыми ожогами. Это связано с тем, что увеличение выхода K ⁺ через каналы Na ⁺ и K ⁺ , которое происходит во время связывания лекарства с рецепторами ацетилхолина, увеличивает концентрацию K ⁺ в плазме . Как следствие, это может привести к остановке сердца.

- Может наблюдаться падение артериального давления, повышенное слюноотделение, появление кожной сыпи, преходящая глазная гипертензия, а также запор.

- Среди побочных эффектов также выделяются гиперкальциемия, гипертермия, апноэ и повышенное выделение гистамина.

- Аналогичным образом следует избегать использования сукцинилхолина у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, получающих дигоксин или другой гликозид наперстянки.

Ссылки

1. Wikipedia. (2018). Суксаметония хлорид. Получено 29 апреля 2018 г. с сайта en.wikipedia.org.
2. Pubchem. (2018). Сукцинилхолин. Получено 29 апреля 2018 г. с сайта pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
3. Дживендра Мартин, Марсель Э. Дюрье; Сукцинилхолин. (2006). Новые взгляды на механизмы действия старого лекарства. Анестезиология; 104 (4): 633-634.
4. Сукцинилхолин (суксаметоний). Получено 29 апреля 2018 г. с: Librosdeanestesia.com.
5. Национальный центр медицинской информации. (2018). Сукцинилхолин. Получено 29 апреля 2018 г. с: fnmedicamentos.sld.cu.
6. Аммундсен, Х.Б., Соренсен, М.К. и Гетке, М.Р. (2015) Устойчивость к сукцинилхолину. Британский J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Гудман, А., Гудман, Л.С. и Гилман, А. (1980) Фармакологические основы терапии. 6 ^т Exp. Редактировать. MacMillan Publishing Co. Inc.
8. Ганонг, ВФ (2004) Медицинская физиология. 19-е изд. От редакции El Manual Moderno.
9. Марк Ониффри. (19 января 2017 г.). Сукцинилхолин. Получено 29 апреля 2018 г. с: commons.wikimedia.org.