ЛИДОКАИН: МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, ДЛЯ ЧЕГО ОН НУЖЕН - ЛЕКАРСТВО - 2025

Лидокаин является лекарственным средством , используемым для получения местных анестезии или нервных блоков стволовыми. Его основной эффект заключается в снижении или блокировании болевой чувствительности, а также в влиянии на сократительную активность миокарда. Препарат полезен при хирургических вмешательствах, как дополнение к анальгезии и антиаритмический препарат.

В начале девятнадцатого века кокаин использовался как обезболивающее. В 1904 году появилось первое производное кокаина - прокаин - использовавшееся в первые десятилетия века. Лидокаин является производным прокаина, который впервые был использован во время Второй мировой войны в 1943 году. В том же году он был синтезирован швейцарским химиком Нильсом Лофгреном.

Химически лидокаин представляет собой аминоамид, небольшую молекулу, и его форма представляет собой гидрохлорид лидокаина. Эффект лидокаина непродолжителен по сравнению с другими анестетиками, такими как бупивакаин и мепивакаин. Его действие начинается через 2 минуты, а действие длится от 30 до 60 минут.

Сегодня лидокаин считается необходимым, эффективным и безопасным препаратом. Он включен в список основных лекарственных средств ВОЗ, широко используется и доступен.

Анестетики - важный инструмент для уменьшения дискомфорта и боли пациента при выполнении хирургических процедур.

Механизм действия

Болевые рецепторы - ноцицепторы - расположены практически по всему телу; Это сенсорные окончания, которые передают болевую чувствительность афферентным нервным волокнам, ответственным за передачу информации в центральную нервную систему. Нервный импульс возникает из-за изменения потенциала действия сенсорных волокон.

Деполяризация на уровне нервных волокон зависит от ионного обмена на мембранном уровне. Натрий, главный внеклеточный катион, должен попасть в нервную клетку, чтобы вызвать нервный импульс. Этот проход натрия осуществляется через специальные мембранные ионные каналы, вызывая изменение потенциала.

Механизм действия лидокаина относительно прост. Анестетик диффундирует и достигает аксонов нейронов, стабилизируя мембрану и предотвращая деполяризацию; Это происходит за счет ингибирования поступления натрия в клетку путем блокирования ионных каналов. Деполяризации и передачи боли в нервную систему в этом случае не происходит.

Что касается сердца, лидокаин вызывает снижение частоты сердечных сокращений; Сокращение мышц миокарда происходит из-за попадания натрия в миоцит, что способствует сократимости мышечных волокон. Блокировка ионных каналов снижает частоту сокращений, поскольку натрий не попадает в клетку.

Нередко сочетание адреналина с анестетиком. Адреналин вызывает закрытие капилляров, предотвращая попадание лидокаина в кровоток.

Следовательно, анестезирующий эффект продлевается за счет стойкости препарата в месте инъекции. Его можно использовать в инфильтративной анестезии при обширных хирургических вмешательствах.

Для чего это?

Лидокаин можно использовать по-разному из-за его характеристик. Быстрое начало действия, относительно короткий эффект и небольшое количество побочных эффектов позволяют использовать его в большом количестве медицинских процедур. Он используется в местной анестезии - топической и инфильтративной, регионарной блокаде, а также в качестве антиаритмического средства, среди прочего.

Местный наркоз

Лидокаин может быть в виде раствора для инъекций, спрея, геля или кремов для местного применения, а также пластырей. Эти презентации позволяют использовать его на слизистой оболочке, коже и при местной инфильтрации для небольших операций.

Местная анестезия не требует комбинации с другими лекарствами, за исключением адреналина для стоматологического применения. Его общие применения:

- Небольшая операция.

- Хирургические методы, такие как установка мочевого или назогастрального зонда.

- Инфильтрация для установки катетеров центральной линии.

- Облегчение боли, вызванной травмами и ранами.

- Стоматологические процедуры, такие как удаление или восстановление зубов.

- Эндоскопические процедуры: гастроскопия, колоноскопия, бронхофиброскопия.

- Внутрисуставная инфильтрация используется при воспалительных процессах на этом уровне. Обычно его сочетают с анестетиками длительного действия и стероидными противовоспалительными препаратами. В некоторых странах внутрисуставное применение противопоказано.

- В акушерстве применяется для проведения эпизиотомии и расширения родовых путей.

Региональная блокада

Регионарная анестезия подразумевает использование анестетиков на нервных стволах. Цель этой техники - заблокировать боль на большой площади.

Обычно необходима комбинация с другими анестетиками, такими как бупивакаин, помимо адреналина. Часто применяется при блокаде плечевого сплетения.

Спинальная и эпидуральная анестезия

Это тип регионарной анестезии, который включает инъекцию лидокаина и бупивакаина либо за пределы мембран, выстилающих спинной мозг, либо непосредственно внутри позвоночного канала. Он должен выполняться анестезиологом, и его использование предназначено для плановых или неосложненных операций:

- Аппендэктомия.

- Кесарево сечение.

- Лечение варикоцеле.

- Паховая герниопластика.

- Операция на нижних конечностях.

- Простатэктомия.

Антиаритмические

Тормозное действие на возбудимость желудочков делает лидокаин полезным лекарством в качестве антиаритмического средства. В адекватных дозах он действует, блокируя натриевые каналы, не влияя на активность предсердного узла, тем самым снижая частоту сердечных сокращений без других эффектов. Лидокаин в высоких дозах может вызвать угнетение системы кровообращения.

Лидокаин - антиаритмическое средство класса 1b. Это заменитель других антиаритмических средств, таких как амиодарон, когда они недоступны. Показанием для внутривенного введения является лечение желудочковой тахикардии или фибрилляции, вызванной множеством причин:

- Сердечно-легочная реанимация.

- Аритмия после острого инфаркта миокарда.

- Тахикардия после электрической кардиоверсии.

- Дигиталитическая интоксикация.

- Процедуры гемодинамики, такие как катетеризация.

Другое использование

- Симптоматическое облегчение реактивного или раздражающего кашля. Для этого лидокаин распыляют с физиологическим раствором для ингаляций.

- Его использование описано при рецидивирующих приступах эпилепсии.

Противопоказания

Несмотря на эффективность и безопасность, которые обеспечивает лидокаин, некоторые состояния пациентов ограничивают или препятствуют его использованию. Есть как абсолютные, так и относительные противопоказания к применению этого препарата.

Абсолютные противопоказания

- Подтвержденная гиперчувствительность или аллергия на лидокаин или его носитель.

- Нарушения сердечного ритма, проявляющиеся блокадой, например сино-предсердная блокада или 2-я и 3-я атриовентрикулярная блокада.

- Синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Адама-Стокса.

- Использование антиаритмических средств класса 1, таких как прокаинамид или хинидин.

- Предыдущий прием амиодарона.

- Лечение другими препаратами, такими как фенитоин натрия или ацетаминофен.

Относительные противопоказания

- Заболевание печени или печеночная недостаточность.

- Гипотония, не связанная с аритмией.

- Брадикардия.

- Недостаток псевдохолинэстеразы.

- Порфирия.

- Пенсионеры.

Ссылки

1. Маклеод, ИК (2017). Местные анестетики. Получено с emedicine.medscape.com
2. Pubchem (nd). Лидокаин. Получено с pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Огбру О. (б. Д.). Лидокаин для инъекций hcl Получено с medicinenet.com
4. (SF). Лидокаин. Получено с сайта drugbank.ca
5. Википедия (последняя версия 2018 г.). Лидокаин. Получено с en.wikipedia.org
6. Википедия (последняя версия 2018 г.). Местный анестетик. Получено с en.wikipedia.org
7. URCH. С. (из Reviews in pain 2007). Нормальная передача боли. Получено с ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (последняя редакция 2017 г.). Спинальная и эпидуральная анестезия. Получено с medlineplus.gov