ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ПРИМЕНЕНИЕ, ВИДЫ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ - ЛЕКАРСТВО - 2026

В противоэпилептические препараты в основном используются для изъятия, некоторые психопатологические расстройства , такие как биполярное расстройство и, прежде всего, для нейропатической боли. Иногда их называют противоэпилептическими или противосудорожными препаратами.

Существуют классические противосудорожные препараты первого поколения и препараты второго поколения. Более новые, как правило, имеют меньше побочных эффектов, хотя оба типа обычно одинаково эффективны.

Эти препараты действуют, устраняя чрезмерную электрическую активность нейронов, которая типична для припадков. Они также помогают предотвратить распространение нарушения активности по мозгу. Они также уменьшают боль и вызывают расслабление с помощью различных механизмов.

Первым противосудорожным препаратом был бромид, который появился в 1857 году. В то время считалось, что эпилепсия возникает из-за чрезмерного полового влечения. Они обнаружили, что бромид эффективен против эпилепсии, но вызывает импотенцию и влияет на поведение.

Позже, в 1910 году, они поняли, что фенобарбитал, который использовался, чтобы вызвать сон, обладает противосудорожным действием. Таким образом, он долгое время стал препаратом первого выбора.

В 1930 году был разработан фенитоин для лечения эпилептических припадков, не оказывая такого сильного седативного эффекта.

Для чего нужны противосудорожные препараты?

Противосудорожные препараты часто используются при различных типах эпилепсии, при невропатической боли и некоторых психопатологических расстройствах. Некоторые из них также помогли уменьшить симптомы отмены или проблемы с наркотической зависимостью.

эпилепсия

Было показано, что примерно 70% пациентов с эпилепсией удается контролировать свои припадки с помощью противосудорожных препаратов. Однако эти препараты действуют на симптомы, а не на причину заболевания, поэтому они не могут вылечить эпилепсию, и лечение необходимо принимать в течение длительного времени.

Невропатическая боль

Первоначально противосудорожные препараты широко применялись у людей с эпилепсией. Позже они обнаружили, что он может облегчить боль, вызванную повреждением нервов.

Нервы могут быть повреждены в результате травм, сдавлений, болезней, операций … Таким образом, они активируются, когда они не должны посылать болевые сигналы без полезной цели. Это называется невропатией.

Точный механизм действия противосудорожных препаратов до конца не изучен. Эти препараты, по-видимому, предотвращают передачу болевых сигналов от поврежденных или чувствительных нервов.

Кроме того, каждый тип наркотиков в одних условиях действует лучше, чем другие. Например, карбамазепин широко используется для лечения невралгии тройничного нерва - состояния, при котором возникает сильная боль в лице.

Психопатологические расстройства

Противосудорожные препараты также широко используются при психических расстройствах, таких как биполярность, пограничное расстройство личности или тревожные расстройства.

Было показано, что эти препараты лечат острую манию, агрессивное и импульсивное поведение, связанное с расстройствами личности, расстройствами пищевого поведения или возбуждением, связанным с деменцией. Один из применяемых для этого препаратов - окскарбазепин.

Виды противосудорожных препаратов

Существует два основных типа противозадирных средств: классическое или первое поколение и второе поколение. Каждый из них дает лучший эффект при определенных условиях. Последние были созданы с целью уменьшения побочных эффектов первых.

Антикометические средства первого поколения

Эти препараты действуют в основном за счет блокирования натриевых или кальциевых каналов, снижая нейрональную активность.

Среди классических препаратов выделяется карбамазепин. Это наиболее изученное противосудорожное средство при лечении нейропатической боли. Он работает, блокируя потенциал-управляемые натриевые каналы, стабилизируя активность нейронных мембран. С другой стороны, он блокирует рецептор NMDA, который активируется натрием и кальцием.

Наиболее частыми его побочными эффектами являются сонливость, тошнота, головокружение, диплопия (двоение в глазах) и т. Д.

Другими классическими противосудорожными средствами являются фенитоин и вальпроевая кислота. Первый также стабилизирует нейрональные мембраны. Кроме того, он подавляет высвобождение кальция и кальмодулина и изменяет проводимость калия.

Обычно он не используется из-за его многочисленных взаимодействий с другими веществами и побочных эффектов. Среди них были обнаружены головокружение, атаксия, седативный эффект, дизартрия (проблемы с артикуляцией речи), изменения когнитивных функций, угри, аритмии и т. Д.

С другой стороны, вальпроевая кислота, по-видимому, действует на ГАМКергическую систему, то есть усиливая ингибирование, производимое ГАМК. Кроме того, он блокирует передачу возбуждающих веществ, таких как аспартат и глутамат.

Его побочные эффекты включают тошноту, рвоту, тремор, увеличение веса и, реже, заболевания печени и панкреатит.

Второе поколение Anticomestic

Новые противосудорожные препараты оказывают более выраженное действие на нейротрансмиттеры, по-разному усиливая действие ГАМК. Они также обладают антиглютаминергическим действием. Однако они действуют на большем количестве уровней, которые еще не полностью изучены.

Механизм действия

Существует несколько механизмов действия, таких как агонисты рецепторов ГАМК, которые представляют собой лекарства, имитирующие этот нейромедиатор, связываясь с его специфическими рецепторами. К ним относятся клобазам, клоназепам (бензодиазепин, который также помогает при миоклонии и тревоге), фенобарбитал и примидон.

С другой стороны, есть препараты, которые подавляют рецепцию ГАМК, то есть ГАМК абсорбируется клетками для последующего выведения. Наиболее распространенным является тиагабин, который был внедрен в клиническую практику примерно в 1998 году.

Также существуют ингибиторы трансаминазы ГАМК, ферментативного процесса, который метаболизирует этот нейромедиатор. Эти противосудорожные препараты подавляют активность фермента по увеличению внеклеточной концентрации ГАМК. Пример - бигаматрин. Однако его использование ограничено уровнем токсичности. Фактически, это не было одобрено в Соединенных Штатах.

С другой стороны, другие препараты усиливают действие фермента декарбоксилазы глутаминовой кислоты (GAD), который превращает глутамат (основной возбуждающий нейромедиатор) в GABA. К этому типу относятся габапентин, прегабалин и вальпроат.

Последний является одним из наиболее широко используемых противосудорожных препаратов в мире, особенно при генерализованной эпилепсии и парциальных припадках.

Наконец, существуют препараты, основное действие которых заключается в блокировании глутамата, возбуждающего нейромедиатора. К ним относятся фелбамат, применение которого очень ограничено из-за его побочных эффектов (апластическая анемия и печеночная недостаточность), и топирамат.

Другие препараты с другими или плохо изученными механизмами действия включают леветирацетам, бриварацетам и руфинамид.

Выбор каждого противосудорожного препарата будет зависеть от индивидуальных особенностей каждого пациента (возраст, симптомы и т. Д.).

Новые противосудорожные препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов, поэтому их часто используют в качестве первого варианта. Если они не эффективны для пациента, могут быть назначены более старые.

Ссылки

1. Альба, Северная Каролина (2008). Противосудорожные средства в терапии импульсивности. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Anticomiciales. (SF). Получено 16 апреля 2017 г. с сайта Neurowikia: neurowikia.es.
3. Противосудорожные. (SF). Получено 16 апреля 2017 г. из Википедии: en.wikipedia.org.
4. Противосудорожные препараты: облегчение нервной боли. (SF). Получено 16 апреля 2017 г. из клиники Мэйо: mayoclinic.org.
5. Лекарства от эпилепсии для лечения судорог. (SF). Получено 16 апреля 2017 г. с WebMD: webmd.com.
6. Очоа, Дж. (8 марта 2016 г.). Противоэпилептические препараты. Получено из Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Саис Диас Р. (2004). Противоэпилептические средства: вклад новых лекарств. Получено из терапевтической информации Национальной системы здравоохранения: msssi.gob.es.
8. Лекарства от изъятия. (SF). Получено 16 апреля 2017 г. с сайта RxList: rxlist.com.