Цефалексин представляет собой антибиотик , принадлежащий к классу первого - цефалоспорины поколения. Он показан для лечения кожных инфекций и инфекций верхних дыхательных путей, вызванных бактериями, устойчивыми к другим антибиотикам, или у пациентов с аллергией на пенициллин и его производные.
В настоящее время это лечение первого ряда для этих типов инфекций. Доступный только в форме перорального приема, этот антибиотик имеет узкий спектр, хотя он очень эффективен при лечении инфекций, для которых он показан.
Наибольший эффект он оказывает против грамположительных микробов, включая агрессивные виды, такие как стафилококк и стрептококк, продуценты бета-лактамазы. Точно так же цефалексин оказывает некоторое действие против некоторых серьезных отрицательных микробов, таких как кишечная палочка, клебсиелла и протей мирабилис.
Однако его использование против этих бактерий зарезервировано для отдельных случаев, когда недоступен более эффективный терапевтический вариант.
Механизм действия
Как и все другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины), цефалексин ингибирует третью стадию синтеза бактериальной стенки, связываясь со специфическими пенициллин-связывающими белками (PBP), присутствующими в клеточной стенке и имеющими решающее значение в различных процессах синтез его.
Делая это, они нарушают целостность стенки, позволяя ферментам, находящимся в стенке (известным как лизины), вступать в контакт с клеточной мембраной, что в конечном итоге приводит к лизису клетки (автолизу).
Чем больше PBP в клеточной стенке, тем эффективнее будет цефалексин. Однако общее количество PBP в стенке, а также их сродство к связыванию с антибиотиком варьируется от бактерии к бактерии, поэтому его эффективность как бактерицида варьируется в зависимости от характеристик бактериального штамма, который подвергается атаке.
Поскольку действие цефалексина в основном проявляется в области клеточной стенки, его действие более заметно у грамположительных бактерий (поскольку его стенка толстая и хорошо развита), в то время как у грамотрицательных бактерий эффект очень слабый, учитывая что его клеточная стенка очень тонкая.
Для чего это?
Этот антибиотик часто используется в качестве профилактики при стоматологических вмешательствах, небольших амбулаторных операциях, а также при небольших инвазивных кожных процедурах. Точно так же цефалексин играет важную роль в профилактике рецидивирующих инфекций, вторичных по отношению к муковисцидозу.
С другой стороны, его можно использовать при инфекциях кожи и мягких тканей, включая абсцедирующие фурункулы, хотя, как правило, лечение первой линии в этих случаях представляет собой какой-либо тип полусинтетического пенициллина.
Что касается верхних дыхательных путей, цефалексин оказался полезным в случаях стрептококкового фарингита, бактериального среднего отита, хронического синусита и даже в некоторых случаях инфекций нижних дыхательных путей.
Хотя верно то, что для всех этих случаев существуют более эффективные антибиотики первого ряда, цефалексин всегда будет вариантом для рассмотрения либо в случае бактериальной резистентности, либо у пациентов с аллергией на пенициллин, для которых антибиотики первого ряда ( все производные пенициллина) категорически противопоказаны.
Как пользоваться?
Цефалексин - антибиотик исключительно для перорального применения; В этом смысле существуют твердые формы, капсулы и таблетки с концентрацией 250 и 500 мг соответственно. Так же есть презентация в виде сиропа для педиатрических больных.
позология
Доза цефалексина варьируется в зависимости от типа инфекции, ее тяжести и характеристик пациента.
Обычно используется доза от 1 до 4 граммов в день, разделенная на 4 дневных приема. Окончательная доза должна быть индивидуализирована для каждого случая.
Аналогичным образом, для педиатрических пациентов средняя доза составляет от 25 до 50 мг / кг / день, разделенных на 4 ежедневных приема, хотя при очень тяжелых инфекциях можно вводить до 100 мг / кг / день. Этот прием должен находиться под строгим медицинским наблюдением.
Побочные эффекты
Побочные эффекты многочисленны и разнообразны, но, к счастью, большинство из них возникают нечасто и от низкой до умеренной интенсивности. Однако важно рассмотреть подробное описание наиболее частых побочных эффектов.
- Большинство нежелательных эффектов приходится на пищеварительную систему. Его прием связан с тошнотой, рвотой, диареей и болями в животе.
- После лечения цефалексином были описаны случаи псевдомембранозного колита из-за разрастания clostridium difficile.
- Этот антибиотик может вызвать нефротоксичность, особенно при длительном лечении (более полутора недель).
- Сообщалось о повышении уровня трансаминаз, что указывает на некоторую степень токсичности для печени.
- С иммунологической точки зрения не сообщалось об аллергических реакциях разной интенсивности, от крапивницы до синдрома Стивенса Джонсона.
- В некоторых случаях сообщается об анальном и вагинальном зуде, а также о развитии вагинальных инфекций, вероятно, связанных с изменениями местной бактериальной флоры.
Противопоказания
- Наличие в анамнезе аллергических реакций на цефалексин, а также на другие цефалоспорины является абсолютным противопоказанием к его применению.
- Сообщалось о случаях перекрестной реакции у пациентов с аллергией на пенициллин, поэтому в этих случаях следует действовать с осторожностью.
- В случае беременности и кормления грудью этот препарат считается классом В; то есть не было показано отрицательного воздействия на плод. Однако эта возможность не исключена на 100%, поэтому рекомендуется избегать его использования, если нет другого более безопасного варианта или если преимущества намного перевешивают потенциальный риск.
- У пациентов с почечной недостаточностью следует скорректировать дозу и контролировать функцию почек, чтобы вовремя обнаружить какие-либо признаки нефротоксичности.
- В случае пациентов с язвенной болезнью или любым другим функциональным расстройством пищеварительного тракта важен строгий медицинский контроль, поскольку существует вероятность того, что побочные эффекты в области желудочно-кишечного тракта будут более интенсивными.
Ссылки
- Вик, WE (1967). Цефалексин, новый пероральный цефалоспориновый антибиотик. Прикладная микробиология, 15 (4), 765-769.
- Пфеффер, М., Джексон, А., Ксименес, Дж., И Де Менезес, Дж. П. (1977). Сравнительная пероральная клиническая фармакология цефадроксила, цефалексина и цефрадина у человека. Противомикробные средства и химиотерапия, 11 (2), 331-338.
- Раджендран П.М., Янг Д., Маурер Т., Чемберс Х., Пердро-Ремингтон Ф., Ро П. и Харрис Х. (2007). Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование цефалексина для лечения неосложненных кожных абсцессов в популяции, подверженной риску внебольничной инфекции, вызванной метициллин-резистентным Staphylococcus aureus. Противомикробные средства и химиотерапия, 51 (11), 4044-4048.
- Тритт, А., Ланглуа, А., Габриэлли, С., Лейтеньи, К., Эйвеггер, Т., Аткинсон, А.Р.,… и Бен-Шошан, М. (2018). Непосредственные и отсроченные реакции на цефалексин у детей с подтвержденной аллергией на амоксициллин. Журнал аллергии и клинической иммунологии, 141 (2), AB36.
- Сент-Аманд, Б.Ф., Тротье, Э.Д., Аутмижин, Дж., Винсент, М., Трембле, С., Шевалье, И., и Гуен, С. (2017). LO26: Эффективность высоких доз цефалексина при амбулаторном лечении умеренного целлюлита у педиатрических пациентов. Канадский журнал неотложной медицины, 19 (S1), S36-S36.
- Валент, А.М., ДеАрмонд, К., Хьюстон, Дж. М., Редди, С., Мастерс, HR, Голд, А.,… и Варшак, К. Р. (2017). Влияние перорального цефалексина и метронидазола после кесарева сечения на инфекцию в области хирургического вмешательства среди женщин с ожирением: рандомизированное клиническое исследование. Джама, 318 (11), 1026-1034.
- Банерджи, П., Мэйти, С., Бубна, А., и Дас, М. (2017). Рандомизированное контролируемое открытое сравнительное клиническое исследование цефалексина по сравнению с доксициклином у пациентов с вульгарными угрями в больнице Южной Индии. Международный журнал фундаментальной и клинической фармакологии, 6 (8), 1959-1964.