БЕТАМЕТАЗОН: МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, ПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ - ЛЕКАРСТВО - 2024

Бетаметазон представляет собой лекарственное средство из группы кортикостероидов , используемых в организме человека с 1960 Несмотря на развитие других глюкокортикоидов и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), бетаметазон до сих пор используется для различных заболеваний , так как от его силы, профиль эффективности и безопасности.

Он в 300 раз эффективнее гидрокортизона, эталонного препарата в группе кортикостероидов. Бетаметазон можно использовать перорально, в виде инъекций и местно как на коже (кремы), так и в глазах (глазные капли), и даже в носу через назальный спрей.

Механизм действия

Бетаметазон - мощный препарат с противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, обладающий слабым минералокортикоидным действием.

Его основной механизм действия - активация группы белков, известных как липокортины, которые, в свою очередь, ингибируют фосфолипазу А2, отвечающую за синтез лейкотриенов из арахидоновой кислоты, тем самым блокируя воспалительный каскад.

С другой стороны, бетаметазон действует непосредственно на лейкоциты, которые представляют собой белые кровяные тельца, ингибируя высвобождение ряда химических медиаторов, таких как кислотные гидролазы и интерлейкины.

Последствия угнетения кислотных гидролаз лейкоцитов

Кислотные гидролазы лейкоцитов - мощный химический посредник, который привлекает лейкоциты к месту воспаления.

Блокируя высвобождение этого медиатора, бетаметазон предотвращает накопление макрофагов в этой области и снижает адгезию лейкоцитов к стенке капилляра, уменьшая при этом ее проницаемость, тем самым уменьшая воспаление.

Цель состоит в том, чтобы предотвратить накопление воспалительных клеток в этой области, которые впоследствии будут выделять все больше и больше химических медиаторов, увеличивая проницаемость капилляров и привлекая больше клеток, что в конечном итоге вызывает отек (скопление жидкости) и воспаление.

Последствия ингибирования интерлейкинов

Воспаление - это продукт ряда сложных химических взаимодействий между клетками и кровеносными сосудами.

Они общаются через очень специфические химические медиаторы, которые «привлекают» больше воспалительных клеток в область воспаления и способствуют проницаемости кровеносных сосудов, так что и жидкость, и клетки, и те же химические медиаторы достигают пораженной области.

Из широкого спектра химических посредников, участвующих в этом процессе, основными, ответственными за проницаемость сосудов, являются гистамин, интерлейкин 1 (IL-1), интерлейкин 6 (IL-6) и фактор некроза опухоли альфа (TNF- альфа).

В этом смысле бетаметазон действует, ингибируя секрецию этих соединений воспалительными клетками, тем самым уменьшая их способность мигрировать в область, где возникает воспаление, а также экстравазацию или утечку жидкости в пораженную область.

Показания к применению

Бетаметазон имеет множество медицинских показаний: от обычного воспаления кожи до лечения серьезных аутоиммунных заболеваний, таких как системная красная волчанка.

Доза, способ введения и продолжительность лечения будут зависеть от каждого конкретного случая. Вот краткое изложение наиболее распространенных показаний:

При кожных заболеваниях

Бетаметазон показан для лечения атопического дерматита, грибкового дерматита, пузырчатки, экземы и псориаза, а также других состояний.

В этих случаях соединение бетаметазона дипропионата или крем бетаметазона бензоата применяется местно, нанося тонкий слой один или два раза в день, массируя пораженный участок.

При заболеваниях глаз

Основным показанием к применению глазных капель, активным ингредиентом которых является бетаметазон, является тяжелый аллергический конъюнктивит, не поддающийся лечению другими препаратами. Однако список возможных показаний велик.

Глазные капли бетаметазон находят применение при широком спектре глазных заболеваний, таких как увеит, хориоретинит, эндофтальмит, офтальмопатия Грейвса и кератит.

Интервал лечения, продолжительность и комбинация с другими препаратами будут зависеть от клинического состояния каждого пациента. Во всех этих случаях лечение является деликатным и всегда должно контролироваться офтальмологом.

При заболеваниях верхних дыхательных путей

Несмотря на то, что существует множество доступных методов лечения, бетаметазон может применяться при лечении хронических воспалительных состояний верхних дыхательных путей, таких как гипертрофия носовых раковин, хронический аллергический риносинусит, сезонный ринит и в некоторых случаях небольшие полипы носа.

В этих случаях путь введения обычно представляет собой назальный спрей, применяемый по пирамидной схеме; то есть его начинают 3 или 4 раза в день в течение недели, затем дозу снижают до 2 раз в день еще в течение 7 дней и, таким образом, постепенно снижают до достижения нуля.

Лечение бетаметазоном при заболеваниях верхних дыхательных путей всегда является продолжительным и должно проходить под наблюдением специалиста в данной области, чтобы выявить развитие возможных осложнений.

При аутоиммунно-иммуноревматологических заболеваниях

Основное показание к применению стероидов в целом и бетаметазона в частности - это контроль аутоиммунных и иммуноревматологических заболеваний.

Препарат обычно вводят перорально при лечении таких состояний, как полимиозит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, обострения рассеянного склероза, узелковый полиартериит, смешанная коллагеновая болезнь, негнойный тиреоидит и васкулит, чтобы назвать только самые распространенные. общий.

Когда перорального лечения недостаточно, бетаметазон можно вводить парентерально (инъекционно), обычно внутримышечно. Это путь выбора при определенных патологиях, таких как реакция "трансплантат против хозяина".

Опять же, бетаметазон - это деликатный препарат, который следует принимать только под строгим медицинским наблюдением. Важно никогда не заниматься самолечением из-за риска для здоровья, связанного с недостаточным контролем над заболеванием или побочными эффектами лекарств.

При надпочечниковой недостаточности

Бетаметазон также можно использовать при лечении надпочечниковой недостаточности, когда надпочечники не вырабатывают достаточное количество гормонов.

Однако из-за его низкого минералокортикоидного эффекта его необходимо комбинировать с препаратами из этой группы, чтобы обеспечить полное лечение.

Другие показания

В общем, любое острое или хроническое воспалительное заболевание, при котором требуется эффективный и немедленный контроль симптомов, можно лечить с помощью бетаметазона. По этой причине бетаметазон показан при кризах бронхиальной астмы, анафилактическом шоке, хроническом бронхите и крапивнице.

Аналогичным образом, в тех случаях, когда стремятся предотвратить воспаление после проведения лечения, направленного на уничтожение опухоли или паразитов (химиотерапия, лечение эхинококковых кист и т. Д.), Бетаметазон можно использовать в качестве профилактики, чтобы избежать вторичного воспаления. лечению еще до того, как это произойдет.

Наконец, бетаметазон можно использовать для созревания легких плода в случаях, когда существует риск преждевременных родов.

Побочные эффекты бетаметазона

Бетаметазон - мощное лекарство, очень эффективное при лечении состояний, при которых он показан. Тем не менее, это не без побочных эффектов, некоторые из которых легкие, а другие более серьезные.

Существует два основных типа побочных эффектов: местные и системные.

Местные побочные эффекты

При местном применении, особенно на кожу и в течение длительного времени, были сообщения о:

- Контактный дерматит.

- Гипертрихоз (увеличение количества волос на обрабатываемой области).

- Фолликулит.

- Miliaria.

- Атрофия кожи.

- Сухость.

- Гипопигментация.

Поскольку абсорбция из мест местного введения минимальна, системные побочные реакции возникают при местном введении редко, в отличие от перорального или парентерального пути введения.

Системные побочные эффекты

Кратковременное лечение острых заболеваний, таких как бронхиальная астма, анафилактический шок или крапивница, как правило, не связано с серьезными или длительными побочными эффектами.

Наиболее частой в этих ситуациях является непереносимость желудочно-кишечного тракта, которая проявляется появлением тошноты и рвоты.

Однако при длительном лечении могут возникнуть более серьезные побочные эффекты:

- Депрессия.

- Артериальная гипертензия.

- Надпочечниковая недостаточность.

- Появление петехий (красных пятен на коже).

- Склонность к образованию синяков.

Точно так же у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе существует риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а у пациентов с чувствительностью к препарату могут возникнуть аллергические реакции.

Бетаметазон у детей

У детей использование кортикостероидов в течение длительного времени противопоказано, за исключением случаев, когда польза якобы перевешивает риски, поскольку их введение подавляет образование пластинки роста, что отрицательно влияет на окончательный рост ребенка.

Ссылки

1. 1. Штан, К., Левенберг, М., Hommes, Д.В., и Буттгерайт, Ф. (2007). Молекулярные механизмы действия глюкокортикоидов и селективные агонисты рецепторов глюкокортикоидов. Молекулярная и клеточная эндокринология, 275 (1-2), 71-78.
   2. МАЛАМПАЛЛИ, Р. К., МАТУР, С. Н., УОРНОК, Л. Дж., Саломея, Р. Г., ХАННИНХЕЙК, Г. У. и Филд, Ф. Дж. (1996). Бетаметазоновая модуляция гидролиза сфингомиелина увеличивает активность CTP: холинфосфатцитидилилтрансферазы в легких взрослых крыс. Биохимический журнал, 318 (1), 333-341.
   3. Зейтц, М., Девальд, Б., Гербер, Н., и Баггиолини, М. (1991). Повышенное производство нейтрофил-активирующего пептида-1 / интерлейкина-8 при ревматоидном артрите. Журнал клинических исследований, 87 (2), 463-469.
   4. Канлифф, У. Дж., Берт-Джонс, Дж., Клоди, А., Фейрисс, Г., Голдин, Д., Граттон, Д., … и Янг, М. (1992). Сравнительное исследование мази кальципотриола (MC 903) и мази с бетаметазоном 17-валератом у пациентов с вульгарным псориазом. Журнал Американской академии дерматологии, 26 (5), 736-743.
   5. Розенбаум, Дж. Т., Образцы, Дж. Р., Хефенидер, С. Х., и Хоуз, Э. Л. (1987). Глазные воспалительные эффекты интравитреального интерлейкина 1. Архив офтальмологии, 105 (8), 1117-1120.
   6. Франкленд, AW, и Уокер, SR (1975). Сравнение интраназального приема бетаметазона валерата и кромогликата натрия при сезонном аллергическом рините. Клиническая и экспериментальная аллергия, 5 (3), 295-300.
   7. Бумпас, Д.Т., Хрусос, Г.П., Уайлдер, Р.Л., Куппс, Т.Р., и Балоу, Дж. Э. (1993). Глюкокортикоидная терапия иммуноопосредованных заболеваний: основные и клинические корреляты. Анналы внутренней медицины, 119 (12), 1198-1208.
   8. Стюарт, Дж. Д., Сиенко, А. Э., Гонсалес, К. Л., Кристенсен, HD, и Рейберн, В. Ф. (1998). Плацебо-контролируемое сравнение однократной и многократной доз бетаметазона в ускорении созревания легких у потомства мышей. Американский журнал акушерства и гинекологии, 179 (5), 1241-1247.
   9. Хенгге, У. Р., Ружичка, Т., Шварц, Р. А., и Корк, М. Дж. (2006). Побочные эффекты местных глюкокортикостероидов. Журнал Американской академии дерматологии, 54 (1), 1-15.
   10. Бринкс, А., Коэс, Б.В., Фолькерс, А.С., Верхаар, Дж. А., и Бирма-Зейнстра, С.М. (2010). Побочные эффекты внесуставных инъекций кортикостероидов: систематический обзор. BMC скелетно-мышечные нарушения, 11 (1), 206.