СПАЗМОЛИТИКИ: ЛЕКАРСТВА, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ, ЭФФЕКТЫ - ЛЕКАРСТВО - 2024

Спазмолитическое препараты , используемые для облегчения, предотвращения или уменьшения мышечные спазмы гладкой мускулатуры, особенно желудочно -кишечного тракта и мочевыделительной, и тем самым уменьшить колики , что это вызывает спазм.

Спазмолитики еще называют спазмолитиками и с фармакологической точки зрения являются парасимпатолитическими средствами, то есть блокируют действие парасимпатической системы, следовательно, блокируют ацетилхолин. Типовым препаратом этой группы является атропин.

Изображение Анастасии Гепп с www.pixabay.com

Это препараты, способные блокировать некоторые мускариновые эффекты ацетилхолина в парасимпатических окончаниях гладких мышц, желез, сердца и / или центральной нервной системы.

В этой группе препаратов можно упомянуть препараты природного происхождения, полусинтетические и синтетические. Натуральные алкалоиды - это природные алкалоиды, среди которых атропин (DL-гиосциамин), который добывается из куста под названием Atropa Belladonna.

Скополамин (L-гиосцин) извлекается из Hyoscyamus niger, а сорняк Jimson извлекается из Datura stramonium, который является источником L-гиосциамина.

Полусинтетики отличаются от природных соединений, из которых они синтезированы, способом распределения и выведения из организма, а также продолжительностью их действия.

К спазмолитикам синтетического происхождения относятся третичные амины, использование которых в настоящее время ограничено офтальмологическим применением в качестве зрачковых или циклоплегических расширителей.

Наконец, есть четвертичные спазмолитики, некоторые из которых оказывают специфическое действие на определенные подтипы мускариновых рецепторов.

Лекарства

Ниже приведен список парасимпатолитических препаратов, из которых природные и некоторые четвертичные амины используются в качестве спазмолитиков.

- Природные алкалоиды

1. Атропин (DL-гиосциамин): выпускается в таблетках, растворе для инъекций, офтальмологической мази, офтальмологическом растворе, экстракте красавки и настойке.
2. Скополамин (L-гиосцин): представлен в виде таблеток, инъекций и офтальмологического раствора.

Структура атропина (Источник: Харбин / общественное достояние, через Wikimedia Commons)

- Третичные амины

1. Гоматропина гидробромид (офтальмологический раствор)
2. Эвкатропин (офтальмологический раствор)
3. Циклопентолат (офтальмологический раствор)
4. Тропикамид (офтальмологический раствор)
5. Дицикломид (таблетки, капсулы, сироп, раствор для инъекций)
6. Флавоксат (таблетки)
7. Метиксен (таблетки)
8. Оксифенциклимин (таблетки)
9. Пиперидолат (таблетки
10. Тифенамил (таблетки)

- Четвертичные амины

1. Бензотропин (таблетки)
2. Гоматропин бромистый метил (таблетки и эликсир)
3. Метескополамин (таблетки, сироп и раствор для инъекций)
4. Гликопирролат (таблетки и раствор для инъекций)
5. Оксифеноний (таблетки)
6. Пентапипериум (таблетки)
7. Пипензолат (таблетки)
8. Пропантелин (таблетки, таблетки длительного действия и раствор для инъекций)
9. Пирензепин (таблетки)
10. Мепензолат (таблетки)
11. Дифифманил (таблетки, таблетки длительного действия)
12. Гексоциклический (таблетки, таблетки длительного действия)
13. Изопропамид (таблетки)
14. Тридигексетил (таблетки, капсулы пролонгированного действия и раствор для инъекций)
15. Тиотропий (таблетки)
16. Толтеродин (таблетки)
17. Ипратропиум (таблетки)
18. Метилатропин (таблетки)

Механизм действия

Механизм действия спазмолитиков заключается в том, чтобы конкурировать с ацетилхолином за мускариновые рецепторы. Эти рецепторы расположены в основном в гладких мышцах желудочно-кишечного и мочеполового трактов, в железах, сердце и центральной нервной системе.

Поскольку этот антагонистический эффект является конкурентным, его можно преодолеть, если концентрация ацетилхолина вблизи рецептора достаточно высока.

Приложения

Спазмолитические препараты используются для лечения колик, вызванных спазматическим сокращением гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и гладких мышц мочеполовых путей.

Спазмолитические парасимпатолитики подавляют мускариновый холинергический эффект ацетилхолина, вызывая расслабление несосудистой гладкой мускулатуры или снижая ее активность.

Они используются при большом количестве симптомов, связанных с нарушениями моторики желудочно-кишечного тракта и желчного пузыря. Среди них мы можем назвать пилороспазм, дискомфорт в эпигастрии и колики, сопровождающие диарею.

Расслабляя гладкую мускулатуру стенки мочевого пузыря, они используются для облегчения боли и тенезмов, сопровождающих цистит.

Хотя эти препараты могут экспериментально подавлять сокращение мочеточника и желчных протоков, желчная или мочеточниковая колика требует применения наркотических анальгетиков и обычно не разрешается спазмолитиками.

Из-за воздействия на секрецию желез они используются при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими специфическими лекарствами.

Сопутствующий ущерб

Наиболее частыми побочными эффектами являются расширение зрачка и помутнение зрения, сухость во рту, затрудненное глотание, задержка мочи у пожилых мужчин, запоры, головокружение и усталость. Со стороны сердечно-сосудистой системы может возникнуть тахикардия и небольшое повышение артериального давления.

Эти побочные эффекты являются причиной того, что хроническое употребление этих препаратов плохо переносится.

В случае интоксикации вышеупомянутые эффекты проявляются с последующими изменениями поведения, включая седативный эффект, делирий, галлюцинации, судороги, кому и угнетение дыхания (большие дозы), сухость и покраснение кожи и гипертермию, особенно у детей.

Смертельная доза атропина для взрослого составляет около 0,5 г, а скополамина 0,2-0,3 г.

взаимодействия

Фармакологические взаимодействия относятся к модификациям эффекта лекарственного средства с точки зрения продолжительности и величины его эффектов из-за сопутствующего или предыдущего употребления другого лекарственного средства или вещества, проглоченного внутрь.

В этом смысле спазмолитики, которые являются парасимпатолитическими или холинолитиками, обладают аддитивным действием со следующими лекарствами:

- амантадин

- антигистаминные препараты

- бензодиазепины

- трициклические антидепрессанты

- дизопирамид

- ингибиторы моноаминоксидазы

- меперидин

- метилфенидат

- прокаинамид

- тиоксантины

- хинидин

- нитраты и нитриты

- примидона

- орфенадрин

- фенотиазины.

Спазмолитики или холинолитики в целом:

- Усиливают угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему

- Усиливают действие атенолола и желудочно-кишечную биодоступность диуретиков, нитрофурантоина и дигоксина

- Повышают глазное давление, создаваемое глюкокортикоидами

- Блокируют действие метоклопрамида

- Снижают действие фенотиазинов и леводопы

Антациды уменьшают всасывание холинолитиков через рот. Гуанетидин, гистамин и резерпин блокируют подавление желудочно-кишечных секреций холинолитиками.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению парасимпатолитиков являются глаукома, задержка мочи и желудка, хирургические снимки брюшной полости в процессе диагностики. В случаях глаукомы, когда зрачок необходимо расширить из-за какого-либо офтальмологического процесса, используются симпатомиметические препараты.

Другие противопоказания включают гиперчувствительность к препарату или его вспомогательным веществам, тахикардию и ишемию миокарда.

Ссылки

1. Гилани, AUH, Шах, AJ, Ахмад, М., и Шахин, Ф. (2006). Спазмолитическое действие Acorus calamus Linn. опосредуется блокадой кальциевых каналов. Фитотерапевтические исследования: международный журнал, посвященный фармакологической и токсикологической оценке производных натуральных продуктов, 20 (12), 1080-1084.
2. Гудман и Гилман А. (2001). Фармакологические основы терапии. Издание десятое. McGraw-Hill
3. Хаджашеми В., Садраи Х., Ганнади А.Р. и Мохсени М. (2000). Спазмолитическое и антидиарейное действие эфирного масла Satureja hortensis L. Журнал этнофармакологии, 71 (1-2), 187-192.
4. Хаузер, С., Лонго, Д.Л., Джеймсон, Д.Л., Каспер, Д.Л., и Лоскальцо, Дж. (Ред.). (2012). Принципы внутренней медицины Харрисона. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Мейерс, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, LV (1978). Обзор медицинской фармакологии. Lange Medical Publications.